Browsing by Author "Rego, Elisabete Amaral"
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- Avaliação da actividade anti-inflamatória de plantas dos AçoresPublication . Rego, Elisabete Amaral; Barreto, Maria do CarmoA maioria do tratamento de patologias que envolvem a inflamação baseia-se no bloqueio da produção de eicosanóides após a libertação do ácido araquidónico dos fosfolípidos membranares pela acção da fosfolipase A2. Os fármacos mais frequentemente prescritos no tratamento de doenças que têm por base uma resposta inflamatória são os anti-inflamatórios não esteróides, como a aspirina, o ibuprofeno e o diclofenac. Estes actuam pela inibição não selectiva das enzimas cicloxigenase 1 e 2, responsáveis pela produção de prostaglandinas no processo inflamatório. No entanto, os efeitos secundários que advêm do seu uso prolongado representam um grande problema clínico. Os metabolitos secundários derivados de plantas representam uma importante fonte de compostos anti-inflamatórios e sabe-se que muitos destes interferem no metabolismo do ácido araquidónico, através da inibição da cicloxigenase e lipoxigenase. A cicloxigenase 1 e 2 levam à produção de prostaglandinas pró-inflamatórias e a 15-lipoxigenase influencia a progressão da aterosclerose. Contudo, a inibição preferencial da cicloxigenase-2 sobre a cicloxigenase-1 é mais viável, uma vez que esta última é produzida em muitos processos homeostáticos. Ilex perado Aiton ssp. azorica (Loes.) Tutin, de nome comum “azevinho” é uma planta endémica dos Açores e é relacionada filogeneticamente com Ilex paraguariensis, planta tradicionalmente utilizada na América do Sul para o tratamento de artrite reumatóide e outras patologias inflamatórias. Umbilicus rupestris (Salisb.) Dandy, comummente designada de “coucelos”, é utilizada para o tratamento de inflamações nos Açores. Como parte do estudo, cujo objectivo principal é a descoberta de novos compostos anti-inflamatórios, foi avaliada a actividade anti-inflamatória de I. perado e U. rupestris em diversos mecanismos da cascata inflamatória no sentido de se obter no final compostos com capacidade de inibição elevada sobre as enzimas cicloxigenase-2 e 15-lipoxigenase. Numa fase inicial do trabalho, estudou-se o potencial anti-inflamatório das fracções de hexano, diclorometano, clorofórmio e de acetato de etilo de I. perado e U. rupestris em ensaios de screening baseados em diferentes mecanismos inflamatórios: inibição da desnaturação da albumina, inibição da hemólise induzida pelo calor e inibição da acção da protease tripsina. As fracções mais activas foram as de hexano e clorofórmio de I. perado e a fracção de hexano de U. rupestris, sendo que estas evidenciaram actividades pronunciadas de inibição da desnaturação da albumina e da acção da protease tripsina. Seguidamente, estas fracções foram submetidas a fraccionamentos por cromatografia em camada fina, tendo-se obtido sete sub-fracções de I. perado e duas de U. rupestris. As percentagens de inibição das enzimas cicloxigenase-1, cicloxigenase-2 e 15-lipoxigenase causadas pelas sub-fracções foram estudadas. Constatou-se que as sub-fracções mais activas foram as de clorofórmio de I. perado com percentagens de inibição da cicloxigenase 1 e 2 próxima da indometacina e capacidade inibidora da 15-lipoxigenase semelhante à quercetina. No entanto, a sub-fracção mais polar (IP 1.3.3) foi a que evidenciou actividade de inibição selectiva da cicloxigenase-2 e da 15-lipoxigenase à mesma concentração (0,025 mg/mL). Os compostos responsáveis por esta actividade parecem ser de natureza polar, pertencendo ao grupo de compostos das xantinas. Estes resultados são, então, promissores para a descoberta de fármacos alternativos aos anti-inflamatórios comercializados. Por seu turno, as sub-fracções de U. rupestris evidenciaram pouca a nenhuma inibição destas enzimas.